פרמקולוגיה וטוקסיקולוגיה של טבליות דיהידרוארטמיסינין

פרמקולוגיה: מוצר זה הוא נגזרת ארטמיסינין בעלת אפקט הרג חזק ומהיר על שלב האריתרוציטים של פלסמודיום ויכול לשלוט במהירות על התקפים ותסמינים קליניים. מנגנון הפעולה של ארטמיסינין אינו ברור במיוחד, אשר משפיע בעיקר על תפקוד המיטוכונדריה של ממברנות פני השטח של פלסמודיום. ארטמיסינין משנה את המבנה של קרום הפלסמודיום, ומשפיע על מבנה האולטרה של שלב האריתרוציטים שלו. עקב השפעתה על שלפוחיות המזון, ספיגת חומרי המזון על ידי פלסמודיום נחסמת, וכתוצאה מכך אובדן כמויות גדולות של ציטופלסמה ורכיבי תזונה של פלסמודיום, כמו גם מחסור בתוספי מזון, וכתוצאה מכך למוות מהיר של פלסמודיום. מנגנון הפעולה מתווך על ידי ברזל חופשי המיוצר על ידי פירוק המוגלובין דרך גשר החמצן הפנימי שלו, אשר מייצר רדיקלים חופשיים אורגניים לא יציבים ו/או מתווכים אלקטרופיליים אחרים ולאחר מכן יוצר אדדוקטים קוולנטיים עם חלבוני פלסמודיום, וכתוצאה מכך למוות של פלסמודיום. הפעילות האנטי מלריה של ארטמטר הייתה גבוהה פי 6 מזו של ארטמיסינין. טוקסיקולוגיה: מחקרים על רעילות רבייה בבעלי חיים הוכיחו כי מתן במהלך השראת הריון בעכברים יכול להגביר את ספיגת העובר אך אין לו השפעה טרטוגנית.